2022年,上海科技大学首篇Science
iNature
靶向人类血清素 2A 受体 (5-HT2AR) 的药物用于治疗神经精神疾病;然而,许多具有致幻作用,阻碍了它们的使用。致幻药如麦角酰二乙胺 (LSD) 和蘑菇衍生的psilocybin通过结合血清素 2A 受体发挥作用。这些药物也具有抗抑郁作用,但它们引起的致幻作用使它们作为治疗剂的使用变得复杂。
2022年1月27日,中国科学院分子细胞科学卓越创新中心(生物化学与细胞生物学研究所)汪胜及上海科技大学程建军共同通讯在Science 在线发表题为“Structure-based discovery of nonhallucinogenic psychedelic analogs”的研究论文,该研究展示了 5-HT2AR 与致幻药物 psilocin(psilocybin的活性代谢物), D-麦角酸二乙胺 (LSD) ,内源性神经递质 5-羟色胺和非致幻性类似物甘草苷复合的结构。
除了经典模式外,5-羟色胺和 psilocin 还显示出第二种结合模式,这使得致幻药 IHCH-7113(抗精神病药 lumateperone 的亚结构)和几种 5-HT2AR β-arrestin 偏向激动剂的设计成为可能,这些激动剂在老鼠中没有致幻作用。总之,该研究介绍的 5-HT2AR 复合结构和由此产生的见解为基于结构的安全有效的具有治疗效果的非致幻/迷幻类似物的设计提供了坚实的基础。
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