四环素类（TCs）是由链丝菌产生或再经半合成制得的一类广谱抗生素，主要通过抑制细菌的蛋白质合成而发挥抑菌作用。TCs应用较早，由于其大量使用，耐药菌株日渐增多，加之易引起骨质色素沉积和“四环素牙”等不良反应，其抗生素作用已逐渐被其他药物取代。随着对其药理作用认识的深入，发现TCs尚具有多种非抗生素特性，如抗炎、免疫抑制、清除机体氧自由基等，大大扩展了其临床药理学范围。对其构效关系的进一步研究表明，四环素环系5～9位的基团变化对其抗菌作用无显著影响，而对环系1～4位或10～12位基团进行改造，则可能使其抗菌活性大大降低甚至完全失活。在此理论的指导下，国外药物研究人员合成出一批经特殊化学修饰的四环素（CMTCs），其抗菌活性被降低或清除，故长期用药，机体内有益菌丛不会受到明显影响，也不存在酵母菌和真菌的过度生长及二重感染等问题，有利于其他治疗作用的发挥，这对进一步研究TCs非抗生素特性有十分重要的意义。已知天然TCs主要有四环素、土霉素、金霉素以及地美环素（去甲金霉素）等；常见的CMTCs主要有多西环素（强力霉素）、美他环素（甲烯土霉素）及米诺环素（美满霉素）等。近年来，对TCs药物非抗生素性质的研究更有明显进展，并逐渐用于临床，展现了这一老药新用的广阔前景。
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引用: 赵业婷, 姚三巧, 赵金垣. 四环素类药物的非抗生素特性及其临床前景 [J] . 中华内科杂志,2005,44( 09 ): 710-712.
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